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奥氮平的药代动力学

养生网核心提示奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系

奥氮平日服后吸收良好,在5~8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。

奥氮平的药代动力学

奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。口服给药后,奥氮平在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。

健康老年人(65岁以上)与年轻研究对象相比,平均消除半衰期延长(分别为51.8hr和33.8hr),清除减缓(分别为17.5L/hr和18.2L/hr)。所观察到的老年人的药代动力学的变异处于其他人群的变异范围之内。44名65岁以上的老年精神分裂症患者采用5~20mg/日奥氮平治疗,未发现任何特殊的不良事件。

奥氮平的药代动力学在青少年(13~17岁)和成年人中是相似的。在临床研究中,青少年的奥氮平的平均暴露量大约高出27%。青少年与成年人的人口统计学差异包括平均体重较低以及青少年吸烟者较少。这些因素可能与观察到的青少年平均暴露量较高有关。

女性的平均消除半衰期与男性相比有一定延长(分别为36.7hr和32.3hr),,清除减缓(分别为18.9L/hr和27.3L/hr)。但是已经证明奥氮平(5~20mg)在女性患者(n=467)中的安全性与男性患者(n=869)相当。

肾功能衰竭的患者(肌酐清除率

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